🇬🇧 Overview & Clinical Usage
Telotristat ethyl is an orally administered medication that functions as a tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) inhibitor. TPH1 is the rate-limiting enzyme in the synthesis of serotonin in the enterochromaffin cells of the gastrointestinal tract. In patients with neuroendocrine tumors, particularly carcinoid tumors, these cells can overproduce serotonin. This excess serotonin leads to the symptoms associated with carcinoid syndrome, which can include flushing, diarrhea, wheezing, and cardiac valvular disease. By inhibiting TPH1, telotristat ethyl reduces the production of serotonin in these tumors, thereby alleviating the symptoms of carcinoid syndrome.
Telotristat ethyl is indicated for the treatment of adults with carcinoid syndrome, diarrhea, and other symptoms associated with unresectable or metastatic neuroendocrine tumors (NETs) of gastrointestinal origin or pancreatic origin, when symptoms are not adequately controlled by somatostatin analog therapy alone. It is typically prescribed as an adjunct to somatostatin analog treatment. The recommended starting dose is 250 mg three times daily. Common side effects can include gastrointestinal disturbances such as nausea, abdominal pain, and diarrhea, as well as fatigue and headache. Liver function should be monitored during treatment.
🇸🇦 نظرة عامة والاستخدام السريري
تيلوتريستات إيثيل هو دواء يؤخذ عن طريق الفم ويعمل كمثبط لإنزيم التربتوفان هيدروكسيلاز 1 (TPH1). إنزيم TPH1 هو الإنزيم المحدد لمعدل تخليق السيروتونين في الخلايا المعوية الصبغية في الجهاز الهضمي. في المرضى الذين يعانون من أورام الغدد العصبية الصماء، وخاصة أورام الغدد الصماء العصبية، يمكن لهذه الخلايا أن تنتج السيروتونين بكميات زائدة. يؤدي هذا السيروتونين الزائد إلى الأعراض المرتبطة بمتلازمة الورم الغددي الصماوي، والتي يمكن أن تشمل الاحمرار، والإسهال، والأزيز، وأمراض صمامات القلب. عن طريق تثبيط TPH1، يقلل تيلوتريستات إيثيل من إنتاج السيروتونين في هذه الأورام، وبالتالي يخفف من أعراض متلازمة الورم الغددي الصماوي.
يشار إلى تيلوتريستات إيثيل لعلاج البالغين الذين يعانون من متلازمة الورم الغددي الصماوي، والإسهال، وأعراض أخرى مرتبطة بالأورام العصبية الصماء غير القابلة للاستئصال أو النقائل من أصل الجهاز الهضمي أو أصل البنكرياس، عندما لا يتم التحكم في الأعراض بشكل كافٍ عن طريق العلاج بنظائر السوماتوستاتين وحده. عادة ما يوصف كعلاج مساعد للعلاج بنظائر السوماتوستاتين. الجرعة الموصى بها للبدء هي 250 ملغ ثلاث مرات يوميًا. يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الشائعة اضطرابات الجهاز الهضمي مثل الغثيان، وآلام البطن، والإسهال، بالإضافة إلى التعب والصداع. يجب مراقبة وظائف الكبد أثناء العلاج.