🇬🇧 Overview & Clinical Usage
Loperamide is a synthetic opioid agonist that acts primarily on the μ-opioid receptors in the myenteric plexus of the large intestine. By binding to these receptors, it inhibits the release of acetylcholine and prostaglandins, which in turn decreases the tone and motility of the circular and longitudinal smooth muscles of the intestinal wall. This reduction in propulsive activity allows for increased absorption of water and electrolytes from the intestinal lumen, thereby reducing the frequency and volume of stools. Loperamide has minimal central nervous system (CNS) effects at therapeutic doses because it is a P-glycoprotein substrate, which limits its entry into the brain.
Loperamide is indicated for the symptomatic treatment of acute and chronic diarrhea in adults and children over 2 years of age. It is particularly useful in managing diarrhea associated with inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, and chemotherapy. It is also used to reduce the volume of ileostomy output. While effective in controlling diarrhea, it does not treat the underlying cause. It is important to discontinue loperamide if constipation occurs or if abdominal distension or ileus develops. Overdose can lead to serious cardiac events, including QT prolongation, Torsades de Pointes, and cardiac arrest, especially when taken in doses exceeding recommended guidelines or in combination with other drugs that prolong the QT interval.
🇸🇦 نظرة عامة والاستخدام السريري
لوموبيراميد هو ناهض اصطناعي للأفيون يعمل بشكل أساسي على مستقبلات μ-الأفيون في الضفيرة العضلية المعوية للأمعاء الغليظة. عن طريق الارتباط بهذه المستقبلات، فإنه يثبط إطلاق الأسيتيل كولين والبروستاغلاندينات، مما يقلل بدوره من توتر وحركة العضلات الملساء الدائرية والطولية لجدار الأمعاء. يسمح هذا الانخفاض في النشاط الدفعي بزيادة امتصاص الماء والكهارل من تجويف الأمعاء، وبالتالي تقليل تكرار وحجم البراز. يتمتع لوموبيراميد بتأثيرات محدودة على الجهاز العصبي المركزي (CNS) بالجرعات العلاجية لأنه ركيزة لبروتين P-glycoprotein، مما يحد من دخوله إلى الدماغ.
لوموبيراميد موصوف للعلاج العرضي للإسهال الحاد والمزمن لدى البالغين والأطفال فوق سن الثانية. إنه مفيد بشكل خاص في إدارة الإسهال المرتبط بأمراض الأمعاء الالتهابية، ومتلازمة القولون العصبي، والعلاج الكيميائي. كما يستخدم لتقليل حجم إفرازات فغر اللفائفي. في حين أنه فعال في السيطرة على الإسهال، إلا أنه لا يعالج السبب الكامن وراءه. من المهم التوقف عن تناول لوموبيراميد إذا حدث إمساك أو إذا تطور انتفاخ البطن أو انسداد الأمعاء. يمكن أن يؤدي الجرعة الزائدة إلى أحداث قلبية خطيرة، بما في ذلك إطالة فترة QT، و torsades de pointes، والسكتة القلبية، خاصة عند تناوله بجرعات تتجاوز الإرشادات الموصى بها أو بالاشتراك مع أدوية أخرى تطيل فترة QT.